Натрію вальпроат: рецепт, інструкція, форма випуску, механізм дії, формула

Будь розлади функціонування центральної нервової системи вимагають пильної уваги до себе. Для боротьби з такого роду проблемами розроблена маса медикаментів з різними принципами впливу на мозок. Одним з них є «Натрію вальпроат».

Основні компоненти і форма випуску

Основний діючий компонент препарату – натрієва сіль вальпроєвої кислоти – являє собою дрібнокристалічний порошок білого кольору, який не має запаху. Така форма випуску лікарського засобу «Натрію вальпроат». Формула – С8Н15NAO2. Легко розчиняється в спирті і воді.

Споживачеві пропонується в таблетках і поліетиленових двошарових пакетах. Мінімально можливий обсяг в одному пакеті – 0,5 кг. Далі по зростаючій: 1, 2, 5, 10, 20, 25, 30, 40, 50, 65 кг.

Фармакодинаміка

Протиепілептичний засіб – основна функція препарату «Натрію вальпроат». Механізм дії імовірно грунтується на збільшенні рівня вмісту GABA (амінокислота, яка є найважливішим гальмівним нейромедіатором людини та інших ссавців) в ЦНС за рахунок інгібування GABA-трансамінази і скорочення зворотного захоплення цієї речовини в тканинах головного мозку. Наслідком цього процесу, судячи з усього, є зниження збудливості і схильності моторних зон головного мозку до розвитку судом.

Натрію вальпроат може надавати транквилизирующее вплив, понизити відчуття страху, поліпшити настрій хворих, їх психічний стан. Крім того, демонструє антиаритмічну вплив. Препарат проявляє високу ефективність при абсансах (симптом епілепсії, один з різновидів епілептичного нападу) і скроневих псевдоабсансах, але практично не робить ніякого впливу на стан хворих при розвитку психомоторних припадків.

Сфера впливу медикаменту

Основною областю застосування медикаменту «Натрію вальпроат» інструкція із застосування регламентує епілепсію, причому як у вигляді монотерапії, так і в комбінованому варіанті лікування. Лікарський засіб застосовується при наявності генералізованих нападів (поліморфні, великі судомні і т. Д.), Часткових і вогнищевих (моторні, психомоторні і т. Д.). Крім того, препарат призначають при судомному синдромі, часто супроводжує органічні захворювання нервової системи людини, розладах поведінки, як правило, йдуть рука об руку з епілепсією, при фебрильних судомах і нервових тиках у пацієнтів-дітей.

Вальпроат натрію інструкція рекомендує до прийому пацієнтам, що страждають маніакально-депресивним психозом з біполярним течією в тих випадках, якщо захворювання не піддається лікуванню за допомогою препаратів літію та інших медикаментів.

Кому протипоказано застосування медикаменту?

У таких складних препаратів, як протиепілептичні, завжди є певний перелік протипоказань для їх застосування. Не можна приймати засіб тим, хто володіє гіперчутливістю до такій речовині, як вальпроєва кислота (натрію вальпроат, власне, і складається з її натрієвої солі). Підставою для відмови від застосування є наявність у пацієнтів функціональних відхилень в роботі печінки і / або підшлункової залози. Окремо варто виділити в цій групі захворювань гепатит (будь-які форми – гострий, хронічний, лікарський і т. д., у тому числі і в анамнезі членів сім'ї).

Не призначають цей лікарський засіб при геморагічному діатезі, порфірії (практично в 99% випадків спадкове відхилення, що виявляється в порушенні пігментного обміну з високим вмістом в крові і тканинах порфіринів).

Вальпроат натрію і вагітність

Застосування медикаменту в першому триместрі вагітності протипоказано. У другому і третьому триместрі доктор випише для придбання медикаменту «Натрію вальпроат» рецепт тільки в тому випадку, якщо очікуваний ефект для матері перевищить потенційний ризик для дитини.

Пацієнтки повинні бути повідомлені про те, що вальпроєва кислота здатна спровокувати розвиток цілого ряду вроджених аномалій у плода. Крім того, ця речовина виділяється з грудним молоком (концентрації може досягати 10% від тієї кількості, яка міститься в плазмі крові матері). Тому грудне вигодовування на тлі терапії медикаментами, що містять у складі вальпроєву кислоту, допустимо лише у випадках крайньої необхідності.

В якості універсальної рекомендації дамам, які перебувають у репродуктивному віці, буде застосування надійних засобів або методів контрацепції.

Небажані ефекти

Для пацієнтів, що проходять лікування медикаментом «Натрію вальпроат», інструкція із застосування містить інформацію про можливі побічні ефекти з боку різних систем і органів.

Можливою реакцією з боку ЦНС можуть стати тремор, зміни настрою, поведінки, порушення координації, сонливість, запаморочення і головні болі, дратівливість, рухове занепокоєння і незвичайне збудження.

Ймовірні реакції ШКТ – втрата апетиту, диспепсичні явища, нудота, блювання, діарея, невеликі спазми в області кишечника або шлунка. Рідко можна почути про запорах або панкреатиті. У жінок можливе порушення менструального циклу. Часто мають місце бути коливання ваги в ту чи іншу сторону. Системи згортання може відреагувати тромбоцитопенією, збільшенням проміжку часу, потрібного для зупинки кровотеч. Можливі дерматологічні відхилення у вигляді алопеції (патологічне випадання волосся), алергічні – у вигляді висипу на шкірі.

Схема прийому лікарського засобу

Режим дозування для кожного пацієнта строго індивідуальний. «Вальпроат», форма випуску якого – у вигляді порошку, призначають залежно від маси тіла. Початкова дозування для дорослих пацієнтів і дітей вагою більше 25 кг дорівнює 10-15 мг на кілограм ваги тіла (добовий обсяг). Якщо не спостерігається ніяких побічних проявів, поступово (кожні 3-4 дні) дозування можна піднімати на 200 мг / сут. до тих пір, поки не буде отриманий помітний клінічний результат. У середньому добова дозування може доходити до 30 мг / кг.

Режим лікування медикаментом – 2-3 рази на день під час прийому їжі.

Практикується також призначення вальпроату натрію внутрішньовенно (допустимий обсяг препарату – 400-800 мг) або краплинно (25 мг / кг протягом періоду часу в 24, 36, 48 годин).

Максимально можлива доза для терапії дорослим пацієнтам і дітям з вагою тіла понад 25 кг – 50 мг / кг на добу. Якщо з яких-небудь причин необхідно її (дозу) збільшувати, обов'язковою умовою є моніторинг концентрації вальпроату в складі плазми крові. Якщо цей показник більше 200 мг / л – дозування повинна бути знижена.

Перевищення допустимої дози

Якщо з яких-небудь причин відбулося перевищення допустимої дози препарату «Натрію вальпроат» (рецепт латинською доступний для розуміння далеко не всім пацієнтам), спостерігається ряд недвозначних симптомів. Найчастішими реакціями є порушення координації рухів і рівноваги, загальмованість, міастенія (патологічно швидка стомлюваність), гіпорефлексія, ністагм (мимовільні коливання очей з високою частотою), міоз (звуження зіниці), блокада серця, кома.

Лікування проводиться в умовах стаціонару і полягає в промиванні шлунку (буде ефективно при ентеральному прийомі не пізніше 10-12 годин), у забезпеченні осмотичного діурезу (великий обсяг сечі з високою концентрацією активних осмотичних компонентів) і підтримці життєво важливих функцій організму. Хороший ефект дасть гемодіаліз.

Взаємодія з іншими речовинами

При паралельному застосуванні з іншими нейролептическими засобами, антидепресантами, інгібіторами МАО, різного роду похідними етанолу і бензодіазепіну натрію вальпроат збільшить пригнічуючий вплив на центральну нервову систему. Спільне застосування препарату з гепатотоксичними медикаментами, антиагрегантами, антикоагулянтами, можливо, спровокує посилення впливу цих речовин.

Паралельний прийом вальпроєвої кислоти та фенобарбіталу призведе до витіснення останнього із зв'язку з білками плазми. Слідство – збільшення його (фенобарбіталу) концентрації в плазмі крові.

Взагалі, вальпроат натрію може вступити у взаємодію з цілим рядом медпрепаратів, тому про можливе (або неприпустимому) паралельному прийомі його з іншими лікарськими засобами пацієнта повинен повідомити лікуючий доктор.

Спеціальні вказівки

З великими пересторогами медикамент призначається пацієнтам, що страждають захворюваннями печінки та підшлункової залози (або мають в анамнезі), дітям віком до 3 років (ризик розвитку гепатотоксичності максимальний, однак зі збільшенням віку знижується). Треба мати на увазі, що ймовірність появи негативних ефектів з боку печінки зростає при проведенні комбінованої протисудомної терапії.

Дуже уважні до свого стану здоров'я повинні бути пацієнти, що приймають «Натрію вальпроат» і мають патологічні зміни крові. Органічні захворювання мозку, відхилення у функціонуванні нирок, гіпопротеїнемія – також досить серйозні фактори ризику розвитку негативних наслідків.

Впродовж першого півріччя лікування вальпроатом натрію важливо проводити постійний моніторинг стану системи згортання крові, функції печінки, картини периферичної крові.

Людям, які приймають будь-які протисудомні медикаменти, терапію натрію вальпроатом треба починати поступово, з таким розрахунком, щоб досягти ефективної дози приблизно через 12-14 днів. Після чого так само поступово треба скасовувати раніше прийняті протисудомні ліки. Якщо такі препарати раніше пацієнтом не застосовувалися, то ефективна доза для отримання клінічного результату повинна бути досягнута через тиждень.

На тлі застосування препарату необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та проведенні робіт, що вимагають концентрації уваги і високої швидкості психомоторних реакцій.

І найголовніше…

Підстава для початку застосування будь-якого протиепілептичного препарату (не є винятком і натрію вальпроат) – рецепт лікаря.

Тільки медпрацівник в змозі оцінити всі фактори і прийняти рішення про проведення терапії із застосуванням того чи іншого лікарського засобу. Самостійне призначення собі таких серйозних медикаментів чревато дуже і дуже негативними наслідками для стану здоров'я – аж до коми і летального результату.